Raltegravir,
farmaco antiretrovirale di Merck per il trattamento dell’Hiv, capostipite della classe
degli inibitori dell’integrasi, è il vincitore del Premio
Galeno 2009, il prestigioso riconoscimento considerato il “Nobel” italiano dei
farmaci.
La giuria, presieduta dal professor Rodolfo Paoletti, ha indicato
raltegravir come “farmaco innovativo dell’anno” per i benefici apportati nella
terapia dei pazienti affetti da HIV.
Raltegravir è
il primo antiretrovirale che abbia mai ottenuto il Premio Galeno, assegnato
ogni anno in tre diverse categorie: premio alla carriera, farmaco innovativo e
giovane ricercatore.
Con il riconoscimento a raltegravir è stata premiata un’innovazione
terapeutica che va nella direzione delle richieste dei pazienti e della
comunità scientifica: terapie antiretrovirali che assicurino una vita più lunga
e più sana, globalmente migliore grazie alla potenza e alla rapidità d’azione,
alla facilità dello schema terapeutico e alla riduzione di effetti collaterali
silenti.
In commercio in
Italia dal 2008, raltegravir agisce inibendo
l’integrasi, l’enzima che, insieme alla trascrittasi inversa e alla proteasi, è essenziale per la riproduzione e la propagazione del
virus all'interno delle cellule umane.
Farmaco potente, rapido, e con un buon profilo di tollerabilità raltegravir rappresenta oggi un'alternativa per i pazienti che non hanno più opzioni terapeutiche, nei quali riesce ad abbassare la carica virale con una efficacia elevata e senza gli effetti collaterali normalmente correlati alla somministrazione di terapie antiretrovirali.
Raltegravir ha,
inoltre, dimostrato rapidità d'azione e potenza nei pazienti mai trattati
in precedenza nello studio STARTMRK di confronto con efavirenz della durata di
48 settimane. Proprio per questo a settembre il farmaco Merck, inizialmente
autorizzato per i soli pazienti che presentassero almeno un fallimento con
altro antiretrovirale, ha ricevuto dall’EMEA (Agenzia
Europea dei Medicinali) l’ampliamento delle indicazioni
per l’impiego in associazione con altri farmaci anti-retrovirali nel
trattamento dell’infezione da HIV-1 in pazienti adulti, inclusi quelli che
inizino la terapia antiretrovirale per la prima volta (pazienti “naive”).
“Con raltegravir dopo molti anni un nuovo antiretrovirale viene impiegato direttamente in prima linea, quindi non solo per i pazienti multitrattati ma anche per quelli naive.” – afferma Adriano Lazzarin, Direttore del Dipartimento di Malattie Infettive IRCCS del San Raffaele di Milano – “Con un grande vantaggio terapeutico perché noi sappiamo che quando viene utilizzato in prima linea, raltegravir riduce la carica virale e elimina maggiormente il virus circolante e all’interno dei santuari: la maggiore potenza iniziale e la migliore tollerabilità del farmaco offrono dunque maggiori prospettive di successo.”
Oltre 33 milioni di persone in tutto il mondo sono affetti da HIV e
AIDS, e si stima che solo nel 2007 siano stati circa 2,7 milioni le
nuove infezioni. La maggior parte dei sieropositivi, circa 22 milioni e mezzo, vive nell'Africa sub-Sahariana.
In Europa occidentale e centrale vivono circa 760 mila sieropositivi, 1.6
milioni in Europa.
Ogni
anno in Italia si registrano oltre 4 mila nuovi casi di infezione da HIV che si
aggiungono al bacino degli oltre 100-140.000 sieropositivi, mentre sono circa
20.000 i casi notificati di persone che vivono con una diagnosi di AIDS.
ll profilo del paziente con HIV è molto cambiato negli ultimi anni:
sempre più spesso sono colpite donne, eterosessuali, quarantenni, non consapevoli
di avere avuto comportamenti a rischio. Inevitabilmente queste persone arrivano
tardivamente alla diagnosi, e accedono alle terapie in una fase già avanzata di
malattia.
“Una
volta si diceva che si aggiungeva quantità di vita ai pazienti, oggi siamo
riusciti a migliorarne la qualità, rendendola accettabile” – afferma Stefano Vella, direttore del Dipartimento del farmaco dell’Istituto Superiore di Sanità (ISS). “Purtroppo” – aggiunge Vella – “molti pazienti falliscono,
il virus diventa facilmente resistente, e quindi abbiamo bisogno di utilizzare
nuove classi. Raltegravir è il capostipite degli inibitori dell’integrasi, una
classe estremamente potente, inizialmente usata nei pazienti che fallivano le
terapie, cioè come terapia di salvataggio, oggi registrata come terapia di
prima linea in Europa e negli Usa”.
